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當前位置：江西瑞威爾生物科技有限公司>>瑞威爾試劑>>精品化學試劑>> 608141-41-9阿普斯特 化學試劑精細化工醫(yī)用現(xiàn)貨供應
| 參 考 價 | 面議 |
產(chǎn)品型號608141-41-9
品 牌
廠商性質(zhì)生產(chǎn)商
所 在 地吉安市
更新時間：2022-08-15 14:41:34瀏覽次數(shù)：287次
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| 供貨周期 | 一周 | 規(guī)格 | 25kg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 608141-41-9 | 應用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥,綜合 |
| 主要用途 | 適用于為治療有活動性銀屑病關(guān)節(jié)炎的成年患者 | 含量 | 98% |
| 中文名 | 阿普斯特 |
|---|---|
| 英文名 | Apremilast |
| 中文別名 | 匹米斯特 | (S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基異吲哚啉-1,3-二酮 |
| 英文別名 | 更多 |
| 描述 | Apremilast 是一種磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制劑，IC50 為 74 nM。 | ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相關(guān)類別 | 信號通路 >> 代謝酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE) 研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫 | ||||||||||||
| 靶點 | IC50: 74 nM (PDE4)[1] | ||||||||||||
| 體外研究 | Apremilast抑制脂多糖（LPS）釋放TNF-α，IC50為104 nM（pIC50 = 6.98±0.2），這幾乎*復制了先前報道的Apremilast對外周血單核細胞（PBMCs）的TNF-α抑制作用（IC50 = 110 nM）并且其類似于Apremilast對PDE4酶抑制的效力（IC 50 = 74nM）。這些結(jié)果與Apremilast通過增加細胞內(nèi)cAMP水平抑制TNF-α的假設明顯一致。 PKA，Epac1和Epac2敲除阻止了Apremilast對TNF-α的抑制和IL-10的刺激[1]。 | ||||||||||||
| 體內(nèi)研究 | Apremilast，口服（5 mg / kg），顯著抑制空氣袋中TNF-α的產(chǎn)生39％（載體的61±6％，P <0.001），并減少（28％）存在的白細胞數(shù)量（72載體的±12％，P <0.05）。同意，免疫組織學分析顯示Apremilast可顯著降低空氣囊膜中的中性粒細胞積聚。在鼠氣囊模型中，Apremilast和甲氨蝶呤（MTX）均顯著抑制白細胞浸潤，而Apremilast而非MTX顯著抑制TNF-α釋放。向Apremilast（5 mg / kg）添加MTX（1 mg / kg）不會比單獨使用Apremilast更能抑制白細胞浸潤或TNF-α釋放[1]。 Apremilast是一種新型口服PDE4抑制劑，已被證明可調(diào)節(jié)炎癥介質(zhì)?？诜嗀premilast后，發(fā)現(xiàn)平均最大血漿濃度（Cmax）為67.00±14.87ng / mL。 Apremilast的血漿濃度迅速下降并從血漿中消除，終末半衰期為0.92±0.46 h [2] | ||||||||||||
| 溶解度 | 體外： 在DMSO中10mM | ||||||||||||
| 儲備液 |
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| 細胞實驗 | 將原始264.7細胞（100,000）培養(yǎng)在96孔板中。 24小時后，用載體（終濃度為0.025％DMSO）或用對應濃度的Apremilast刺激細胞。 30分鐘后，用LPS1μg/ mL刺激細胞4小時。當研究CGS21680，SCH58261，ZM241385，BAY60-6583或GS6201時，在Apremilast之前15分鐘加入腺苷受體配體。在Apremilast之前24小時和1小時加入甲氨蝶呤。然后收集上清液并用小鼠TNF-αQuantikineELISA試劑盒定量TNF-α水平。使用GraphPad Prism v6.00 [1]，使用非線性回歸，S形劑量反應進行IC50（EC50）計算，將頂部約束至100％，將底部約束至0％，允許可變斜率。 | ||||||||||||
| 動物實驗 | |||||||||||||
| 存儲 |
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| 運輸 | 室溫;可能會有所不同 | ||||||||||||
| SMILES | CC(NC1=CC=CC(C(N2[C@@H](C3=CC=C(OC)C(OCC)=C3)CS(=O)(C)=O)=O)=C1C2=O)=O | ||||||||||||
| 參考文獻 | [1]. Perez-Aso M, et al. Apremilast, a novel phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor, regulates inflammation through multiple cAMP downstream effectors. Arthritis Res Ther. 2015 Sep 15;17:249. [2]. Chen LG, et al. Determination of Apremilast in Rat Plasma by UPLC-MS-MS and Its Application to a Pharmacokinetic Study. J Chromatogr Sci. 2016 Sep;54(8):1336-40. | ||||||||||||
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸點 | 741.3±60.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C22H24N2O7S |
| 分子量 | 460.500 |
| 閃點 | 402.1±32.9 °C |
| 精確質(zhì)量 | 460.130432 |
| PSA | 130.95000 |
| LogP | 1.75 |
| 蒸汽壓 | 0.0±2.5 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.612 |
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