色色综合网把,穴31p

供貨周期	一周	規(guī)格	25kg
貨號	143491-57-0	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥,綜合
主要用途	治療慢性乙肝,有較強的抗病du作用，安全性、耐受性良好	含量	98%

中文名	恩曲他濱
英文名	Emtricitabine
中文別名	5-氟-1-(2R,5S)-[2-羥甲基-1,3-氧硫環(huán)-5-酰]胞嘧啶 \| 鹽酸恩曲他濱 \| 依曲西他濱
英文別名	更多

描述

Emtricitabine是核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑 (NRTI)，在PBMC細(xì)胞中的EC50 值為0.01 µM。它是用于治療 HIV 感染的抗病du藥物。

相關(guān)類別

信號通路 >> 抗感染 >> HIV

信號通路 >> 抗感染 >> 逆轉(zhuǎn)錄酶

研究領(lǐng)域 >> 感染

靶點

EC50: 0.01 µM (NRTI, PBMC), 0.026 µM (NRTI, HeLa cell)[1]

體外研究

Emtricitabine具有抗HIV-1和HIV-2實驗室菌株以及HIV-1臨床分離株的體外活性。 50％有效濃度（EC 50）為0.002至1.5μmol/ L，取決于所用的病毒分離物和細(xì)胞系。當(dāng)與扎西他濱或去羥肌苷結(jié)合時，恩曲他濱表現(xiàn)出與齊多夫定和司他夫定的體外協(xié)同作用以及體外活性添加劑[1]。

體內(nèi)研究

使用恩曲他濱進行生殖和發(fā)育毒理學(xué)研究。口服劑量高達1000毫克/千克/天提供的曲線下每日面積（AUC0→24）暴露于懷孕動物大約60-（小鼠）至120倍（兔子），高于人類，推薦劑量為200毫克每天給予一次。在小鼠生育研究中，恩曲他濱對生育能力，精子數(shù)量或早期胚胎發(fā)育沒有影響。在小鼠和兔胚胎毒理學(xué)研究中沒有增加的畸形發(fā)生率。在小鼠產(chǎn)前和產(chǎn)后研究中，F(xiàn)1后代的發(fā)育和育性不受恩曲他濱的影響。這些數(shù)據(jù)證明了恩曲他濱的有利的臨床前生殖安全性[2]。

溶解度

體外：

DMSO：10.8 mg / mL（43.68 mM;需要超聲波和加熱）

體內(nèi)：1.Etrictricabine（FTC）在載體（DMSO和0.9％NaCl）中制備[4]。

儲備液

1 mM	4.0445 mL	20.2224 mL	40.4449 mL
5 mM	0.8089 mL	4.0445 mL	8.0890 mL
10 mM	0.4044 mL	2.0222 mL	4.0445 mL

細(xì)胞實驗

將EA.hy926細(xì)胞接種在12孔，24孔或96孔板中，并在補充有3％FCS的DMEM培養(yǎng)基中生長。分離并培養(yǎng)來自PARP + / +和PARP - / - 小鼠的內(nèi)皮細(xì)胞。通過代謝活性細(xì)胞的線粒體脫氫酶將黃色MTT還原成紫色甲product產(chǎn)物來測定細(xì)胞活力。處理期后，除去實驗培養(yǎng)基并加入100μLMTT（1mg / mL）。溫育1小時后，小心地除去MTT溶液，將紫色晶體溶解在100μLDMSO中。將DMSO轉(zhuǎn)移至ELISA板，并在550nm處用620nm測量吸光度[3]。

動物實驗

小鼠：將恩曲他濱（游離堿）懸浮于0.5％甲基纖維素水溶液中并通過管飼法給予，每日劑量分成兩個相等的分期，間隔約6小時。劑量體積為5mL / kg /劑量（10mL / kg /天）。在小鼠的1個月和6個月的口服毒性研究中，恩曲他濱的最大耐受劑量> 3000mg / kg /天。然而，在孕婦CD-1小鼠和新西蘭白兔中以1000mg / kg /天的最高劑量進行劑量范圍研究[2]。兔子：成熟的人工授精兔在妊娠第7至19天給予恩曲他濱。在妊娠第19天，在給藥前30-60分鐘從每組中的5個衛(wèi)星進行血液樣本的毒代動力學(xué)，并且在第1,3,7天，第一次每日劑量后12小時（第二次每日劑量之前）。在妊娠第20天，在最終劑量后1小時處死衛(wèi)星，并收集母體血液和胎兒臍帶血樣用于毒代動力學(xué)[2]。

存儲

粉末	-20℃下	3年
	4℃下	2年
在溶劑中	-80℃下	6個月
	-20℃下	1個月

運輸

室溫;可能會有所不同

SMILES

O=C1N=C(N)C(F)=CN1[C@@H]2CS[C@H](CO)O2

參考文獻

[1]. Saag MS, et al. Emtricitabine, a new antiretroviral agent with activity against HIV and hepatitis B virus. Clin Infect Dis.?2006 Jan 1;42(1):126-31.?

[2]. Szczech GM, Wang LH, Walsh JP, Reproductive toxicology profile of emtricitabine in mice and rabbits. Reprod Toxicol. 2003 Jan-Feb;17(1):95-108.

[3]. Faltz M, et al. Effect of the Anti-retroviral Drugs Efavirenz, Tenofovir and Emtricitabine on Endothelial Cell Function: Role of PARP. Cardiovasc Toxicol. 2017 Jan 3. [Epub ahead of print]

[4]. Xu P, et al. Combined Medication of Antiretroviral Drugs Tenofovir Disoproxil Fumarate, Emtricitabine, and Raltegravir Reduces Neural Progenitor Cell Proliferation In Vivo and In Vitro. J Neuroimmune Pharmacol. 2017 Dec;12(4):682-692.

相關(guān)活性
小分子

密度	1.8±0.1 g/cm3
沸點	443.3±55.0 °C at 760 mmHg
熔點	136-140°C
分子式	C8H10FN3O3S
分子量	247.247
閃點	221.9±31.5 °C
精確質(zhì)量	247.042694
PSA	115.67000
LogP	-0.41
外觀性狀	白色粉末
蒸汽壓	0.0±2.4 mmHg at 25°C
折射率	1.731
儲存條件	-20°C Freezer
計算化學(xué)	1.疏水參數(shù)計算參考值（XlogP）:無 2.氫鍵供體數(shù)量:2 3.氫鍵受體數(shù)量:5 4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:2 5.互變異構(gòu)體數(shù)量:3 6.拓?fù)浞肿訕O性表面積113 7.重原子數(shù)量:16 8.表面電荷:0 9.復(fù)雜度:374 10.同位素原子數(shù)量:0 11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:2 12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0 13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0 14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0 15.共價鍵單元數(shù)量:1
更多	性狀：白色結(jié)晶（固體）

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恩曲他濱名稱

恩曲他濱生物活性

恩曲他濱物理化學(xué)性質(zhì)

化工儀器網(wǎng)

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