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當(dāng)前位置：江西瑞威爾生物科技有限公司>>瑞威爾試劑>>精品化學(xué)試劑>> 144701-48-4替米沙坦 化學(xué)試劑精細(xì)化工醫(yī)用現(xiàn)貨供應(yīng)
| 參 考 價(jià) | 面議 |
產(chǎn)品型號(hào)144701-48-4
品 牌
廠商性質(zhì)生產(chǎn)商
所 在 地吉安市
更新時(shí)間：2022-08-19 10:43:22瀏覽次數(shù)：220次
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米吡氯銨 精細(xì)化學(xué)品藥用輔料現(xiàn)貨供應(yīng)
雷莫蘆單抗 精細(xì)化學(xué)品藥用輔料現(xiàn)貨供應(yīng)
| 供貨周期 | 一周 | 規(guī)格 | 25kg |
|---|---|---|---|
| 貨號(hào) | 144701-48-4 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥,綜合 |
| 主要用途 | 抗高血壓藥,血管擴(kuò)張素拮抗藥 | 含量 | 98% |
| 中文名 | 替米沙坦 |
|---|---|
| 英文名 | telmisartan |
| 中文別名 | 4'-[[1,4'-二甲基-2'-丙基[2,6'-聯(lián)-1H-苯并咪唑]-1'-甲基]-[1,1'-聯(lián)苯基]-2-羧酸,二甲基乙基酯 | 泰米沙坦 | 4′-[4-甲基-6-(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-丙基-1H-苯并咪唑-1-基甲基]聯(lián)苯基-2-羧酸 | 4-[4-甲基-6-(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-丙基-1H-苯并咪唑基甲基]聯(lián)苯基-2-羧酸 |
| 英文別名 | 更多 |
| 描述 | Telmisartan 是一種有效的血管緊張素II 1型受體 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗劑，能夠抑制其活性，IC50 值為 9.2 nM。 | ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相關(guān)類別 | 信號(hào)通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 血管緊張素受體 信號(hào)通路 >> 自噬 >> 自噬 研究領(lǐng)域 >> 心血管疾病 | ||||||||||||
| 靶點(diǎn) | IC50: 9.2 nM (angiotensin II type 1 receptor)[1] | ||||||||||||
| 體外研究 | 在完整的RVSMC細(xì)胞和膜制劑中，替米沙坦以濃度依賴性方式抑制125I-AngII與AT1受體的結(jié)合，IC50為9.2±0.8nM。在相同的實(shí)驗(yàn)條件下，血管緊張素II取代125I-AngII，IC50值為2.9±0.5nM。 [3H]替米沙坦與SMC膜的特異性結(jié)合被未標(biāo)記的替米沙坦所取代，IC50為7.7±1.8 nM，冷AngII的IC50為32.7±5.7 nM [1]。替米沙坦治療（100μM）減少三種EAC細(xì)胞系（OE19，OE33和SKGT-4）的增殖，誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯于G0 / G1期并調(diào)節(jié)EAC細(xì)胞中的細(xì)胞周期相關(guān)蛋白，并誘導(dǎo)其磷酸化AMPK通過EAC細(xì)胞中的AMPK / mTOR途徑調(diào)節(jié)細(xì)胞周期相關(guān)蛋白。替米沙坦抑制RTKs，下游效應(yīng)子和細(xì)胞周期相關(guān)蛋白的激活[5]。 | ||||||||||||
| 體內(nèi)研究 | 在替米沙坦（0.1,0.3和1mg / kg）治療的大鼠中，[3H]替米沙坦與活RVSMC表面的特異性結(jié)合是可飽和的并且在1小時(shí)內(nèi)迅速增加以達(dá)到平衡。替米沙坦從受體中非常緩慢地解離，解離半衰期（t1 / 2）為75分鐘，這與坎地沙坦相當(dāng)，并且比血管緊張素II（AngII）慢近5倍。在體內(nèi)，替米沙坦劑量依賴性地降低血壓對(duì)外源性AngII的反應(yīng)[1]。無論是在動(dòng)脈瘤形成之前還是之后開始治療，或者持續(xù)有限或延長(zhǎng)的時(shí)間，替米沙坦（10mg / kg / d）給藥都有效地抑制PPE輸注后的動(dòng)脈瘤發(fā)病機(jī)理。替米沙坦治療與動(dòng)脈瘤主動(dòng)脈中CCL5和基質(zhì)金屬蛋白酶2和9的信使RNA水平降低相關(guān)，對(duì)PPARγ調(diào)節(jié)的基因表達(dá)沒有明顯影響[2]。替米沙坦（1mg / kg /天）顯著改善5XFAD小鼠的神經(jīng)元丟失和空間獲得損傷，但海馬層中NeuN表達(dá)沒有任何變化。替米沙坦（1 mg / kg /天）治療可減少5XFAD小鼠腦內(nèi)淀粉樣蛋白負(fù)荷和小膠質(zhì)細(xì)胞積聚，誘導(dǎo)小膠質(zhì)細(xì)胞極化向神經(jīng)保護(hù)表型，但不會(huì)改變5XFAD小鼠特定腦區(qū)NEP和IDE的表達(dá)水平[3]。替米沙坦（0.05,0.1,1 mg / kg，po）顯示出不動(dòng)時(shí)間的顯著減少，對(duì)抗抑郁和焦慮，并且還顯著減弱大鼠中的血清皮質(zhì)醇，NO，IL-6和IL-1β[4]。替米沙坦（50μg，ip）導(dǎo)致攜帶來自O(shè)E19細(xì)胞的異種移植物的小鼠中腫瘤生長(zhǎng)減少73.2％。此外，體內(nèi)替米沙坦可顯著改變miRNA的表達(dá)[5]。 | ||||||||||||
| 溶解度 | 體外： DMSO：6.67 mg / mL（12.96 mM;需要超聲波） H 2 O：<0.1 mg / mL（不溶） 體內(nèi)：1。逐個(gè)添加每種溶劑：10％DMSO 40％PEG300 5％吐溫-80 45％鹽水溶解度：≥0.67mg/ mL（1.30mM）;澄清溶液2.逐個(gè)添加每種溶劑：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥0.67mg/ mL（1.30mM）;明確解決方案 | ||||||||||||
| 儲(chǔ)備液 |
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| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 使用CCK-8細(xì)胞計(jì)數(shù)試劑盒測(cè)定細(xì)胞增殖。簡(jiǎn)而言之，將5×103個(gè)細(xì)胞接種到96孔板的每個(gè)孔中，并在100μL補(bǔ)充有10％FBS的RPMI-1640中培養(yǎng)。 24小時(shí)后，向每個(gè)孔中加入ARB（替米沙坦，厄貝沙坦，氯沙坦和纈沙坦，0,1,10或100μM）或載體，并將細(xì)胞再培養(yǎng)48小時(shí)。向每個(gè)孔中加入CCK-8試劑（10μL），并將板在37℃下孵育3小時(shí)。使用酶標(biāo)儀在450nm處測(cè)量吸光度。 | ||||||||||||
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | 使用層流氣流架將雄性無胸腺小鼠（BALB / c-nu / nu; 6周齡; 20-25g）維持在無特定病原體的條件下。小鼠可以連續(xù)自由進(jìn)入滅菌（γ-輻射）食物和高壓滅菌的水。每只小鼠在側(cè)腹皮下接種OE19細(xì)胞（每只動(dòng)物5×10 6個(gè)細(xì)胞）。一周后，異種移植物可識(shí)別為最大直徑> 4mm的腫塊。將動(dòng)物隨機(jī)分配到替米沙坦（每天50μg）或僅稀釋劑（對(duì)照）治療。替米沙坦組每周腹腔注射（腹腔注射）5次，每次2mg / kg替米沙坦，持續(xù)4周;對(duì)照組單獨(dú)給予5％DMSO，持續(xù)4周。每天由相同的研究者監(jiān)測(cè)腫瘤生長(zhǎng)，并且每周測(cè)量腫瘤大小。腫瘤體積（mm 3）計(jì)算為腫瘤長(zhǎng)度（mm）×腫瘤寬度（mm）2/2。處理后第22天處死所有動(dòng)物，并且在此期間所有動(dòng)物都存活。通過雙向ANOVA分析腫瘤生長(zhǎng)的組間差異。 | ||||||||||||
| 存儲(chǔ) |
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| 運(yùn)輸 | 室溫;可能會(huì)有所不同 |
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 771.9±70.0 °C at 760 mmHg |
| 熔點(diǎn) | 261-263°C |
| 分子式 | C33H30N4O2 |
| 分子量 | 514.617 |
| 閃點(diǎn) | 420.6±35.7 °C |
| 精確質(zhì)量 | 514.236877 |
| PSA | 72.94000 |
| LogP | 7.73 |
| 外觀性狀 | 白色或灰白色結(jié)晶粉末 |
| 蒸汽壓 | 0.0±2.8 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.667 |
| 儲(chǔ)存條件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere |
| 水溶解性 | insoluble |
| 分子結(jié)構(gòu) | 1、 摩爾折射率：154.51 2、 摩爾體積（cm3/mol）：414.9 3、 等張比容（90.2K）：1096.2 4、 表面張力（dyne/cm）：48.7 5、 極化率（10-24cm3）：61.25 |
| 計(jì)算化學(xué) | 1.疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）:6.9 2.氫鍵供體數(shù)量:1 3.氫鍵受體數(shù)量:4 4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:7 5.互變異構(gòu)體數(shù)量:4 6.拓?fù)浞肿訕O性表面積72.9 7.重原子數(shù)量:39 8.表面電荷:0 9.復(fù)雜度:831 10.同位素原子數(shù)量:0 11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0 12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0 13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0 14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0 15.共價(jià)鍵單元數(shù)量:1 |
| 更多 | 1.性狀：白色至類白色結(jié)晶性粉末，無臭無味。 2.相對(duì)密度：1.16 3.熔點(diǎn)（oC）：261~263。 4.溶解性：在氯仿中溶解，在甲醇中微溶，在丙酮中極微溶解，在水中幾乎不溶 |
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