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供貨周期	一周	規(guī)格	25kg
貨號	82410-32-0	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥,綜合
主要用途	用作抗病du藥物的中間體	含量	98%

中文名	更息洛韋
英文名	ganciclovir

描述

Ganciclovir 是有效的單純皰疹病毒 (HSV) 抑制劑，包括巨細(xì)胞病毒（CMV），抑制FHV-1的 IC50 值為5.2 μM 。

相關(guān)類別

信號通路 >> 抗感染 >> HSV

研究領(lǐng)域 >> 感染

靶點(diǎn)

IC50: 5.2 μM (FHV-1)[1]

體外研究

更昔洛韋是一種非環(huán)狀脫氧鳥苷類似物，其結(jié)構(gòu)與阿昔洛韋相似，但具有優(yōu)異的抗CMV活性。抑制病毒復(fù)制50％所需的更昔洛韋中位數(shù)濃度為2.15 mumol，而阿昔洛韋為72 mumol [2]。更昔洛韋對CMV的作用的主要機(jī)制是抑制ganciclovir-5'-triphosphate（更昔洛韋）對病毒DNA的復(fù)制。 TP）。這種抑制包括對病毒DNA聚合酶的選擇性和有效抑制。更昔洛韋主要通過三種細(xì)胞酶代謝成三磷酸形式：由CMV感染細(xì)胞誘導(dǎo)的脫氧鳥苷激酶;鳥苷酸激酶;和磷酸甘油酸激酶[3]。

體內(nèi)研究

在成年大鼠中，更昔洛韋的耳蝸內(nèi)擴(kuò)散顯示出與血液中相同的濃度。在妊娠小鼠中，觀察到經(jīng)胎盤擴(kuò)散，胎兒與母體的血液比率為0.5。在新生小鼠中，更昔洛韋的血漿濃度曲線在2小時顯示峰值，然后逐漸減少。在成年小鼠中，濃度在1小時達(dá)到峰值，但在注射后2小時變得不可檢測。在更昔洛韋治療的新生小鼠中，白細(xì)胞，紅細(xì)胞和血小板的數(shù)量顯著減少[4]。

溶解度

體外：

DMSO：60 mg / mL（235.08 mM;需要超聲波）

H 2 O：3.67 mg / mL（14.38 mM;需要超聲波）

體內(nèi)：1。逐個添加每種溶劑：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在鹽水中）溶解度：≥3mg / mL（11.75 mM）;澄清溶液2.逐個加入各溶劑：10％DMSO 40％PEG300 5％吐溫-80 45％鹽水溶解度：≥3mg/ mL（11.75mM）;澄清溶液3.逐個添加每種溶劑：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥3mg / mL（11.75 mM）;明確解決方案

儲備液

1 mM	3.9180 mL	19.5902 mL	39.1803 mL
5 mM	0.7836 mL	3.9180 mL	7.8361 mL
10 mM	0.3918 mL	1.9590 mL	3.9180 mL

動物實(shí)驗(yàn)

大鼠：在該研究中使用兩只未經(jīng)MCMV免疫的白化大鼠。稱重后，兩只成年大鼠進(jìn)行腹膜注射。第一只大鼠每天兩次（即100mg / kg /天）接受50mg / kg更昔洛韋，總共3天或6次注射。第二只大鼠用作陰性對照并接受腹膜內(nèi)注射葡萄糖溶液。第6次注射后，處死兩只大鼠;收集血液和外淋巴液進(jìn)行分析[4]。小鼠：非近交的Oncins法國1（OF1）小鼠用于該研究。更昔洛韋在5％葡萄糖血清中稀釋至濃度為5mg / mL，并以50mg / kg的劑量腹膜內(nèi)給予新生小鼠，每天兩次?？偣策M(jìn)行五次注射[4]。

存儲

粉末	-20°C	3年
	4°C	2年
在溶劑中	-80°C	6月
	-20°C	1月

運(yùn)輸

室溫;可能會有所不同

密度	1.8±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)	657.0±65.0 °C at 760 mmHg
熔點(diǎn)	250°C
分子式	C9H13N5O4
分子量	255.231
閃點(diǎn)	351.1±34.3 °C
精確質(zhì)量	255.096756
PSA	139.28000
LogP	-3.62
外觀性狀	白色粉末
蒸汽壓	0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率	1.761
儲存條件	2-8°C冷藏、密閉、干燥處
穩(wěn)定性	按規(guī)定使用和貯存的不會分解，避氧化物
水溶解性	0.1 M HCl: 10 mg/mL
計(jì)算化學(xué)	1.疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）:無 2.氫鍵供體數(shù)量:4 3.氫鍵受體數(shù)量:5 4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:5 5.互變異構(gòu)體數(shù)量:9 6.拓?fù)浞肿訕O性表面積135 7.重原子數(shù)量:18 8.表面電荷:0 9.復(fù)雜度:346 10.同位素原子數(shù)量:0 11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0 12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0 13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0 14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0 15.共價鍵單元數(shù)量:1
更多	1. 性狀：白色粉末 2. 密度（g/mL25 oC）：未確定 3. 相對蒸汽密度（g/mL,空氣=1）：未確定 4. 熔點(diǎn)（oC）：250 5. 沸點(diǎn)（oC, 常壓）：未確定 6. 沸點(diǎn)（oC1mmHg）：未確定 7. 折射率：未確定 8. 閃點(diǎn)（oC）：未確定 9. 比旋光度（o）：未確定 10. 自燃點(diǎn)或引燃溫度（oC）：未確定 11. 蒸氣壓（kPa,）：未確定 12. 飽和蒸氣壓（kPa,60oC）：未確定 13. 燃燒熱（KJ/mol）：未確定 14. 臨界溫度（oC）：未確定 15. 臨界壓力（KPa）：未確定 16. 油水（正辛醇/水）分配系數(shù)的對數(shù)值：未確定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未確定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未確定 19. 溶解性：0.1 M HCl: 10 mg/mL

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