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應(yīng)用領(lǐng)域	化工,生物產(chǎn)業(yè),綜合

中文名	蕪地溴銨
英文名	umeclidinium bromide
中文別名	蕪地溴銨
英文別名	更多

描述

Umeclidinium bromide 是一種 mAChR 拮抗劑。Umeclidinium bromide 作用于克隆的人 M1-M5 mAChRs，Ki 為 0.05 到 0.16 nM。

相關(guān)類別

信號通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 由mAChR

信號通路 >> 神經(jīng)信號通路 >> mAChR

研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫

靶點

Ki: 0.16 nM (M1 mAChR), 0.15 nM (M2 mAChR), 0.06 nM (M3 mAChR), 0.05 nM (M4 mAChR), 0.13 nM (M4 mAChR)[1]

體外研究

在人胚腎293細(xì)胞中，Umeclidinium bromide（GSK573719A）以濃度依賴性方式抑制人類醚-a-go-go相關(guān)基因通道尾電流（IC50 =9.4μM）[1]。 Umeclidinium bromide，以前稱為GSK573719，是一種新型的高親和力特異性mAChR拮抗劑。它是一種有效的藥物，在克隆的人M3 mAChRs和分離的人支氣管中的內(nèi)源性mAChR中表現(xiàn)出緩慢的功能可逆性[2]。

體內(nèi)研究

當(dāng)Umeclidinium bromide（GSK573719A）每天一次給予小鼠連續(xù)5天（鼻內(nèi)0.025μg）時，第5天的抑制水平適度增加，高于單次給予相同小鼠后的水平（60％對35％，分別）。在給藥第五天后，將小鼠再靜置5天，使支氣管動力基調(diào)恢復(fù)到基線水平。在第六天，小鼠接受最后一劑拮抗劑并再次用Mch攻擊。抑制水平基本上與測試第一天發(fā)現(xiàn)的相同，表明重復(fù)鼻內(nèi)遞送Umeclidinium溴化物時耐受性不明顯。相比之下，當(dāng)Umeclidinium bromide以100倍于ED50值（鼻內(nèi)）的劑量口服（2.0 mg / kg）給予小鼠時，沒有可觀察到的針對Mch攻擊的保護(hù)作用[1]。

溶解度

體外：

DMSO：≥34mg / mL（66.86 mM）

* “≥"表示可溶，但飽和度未知。

體內(nèi)：1。將Umeclidinium溶于DMSO，然后溶于蒸餾水[3]。

儲備液

1 mM	1.9666 mL	9.8330 mL	19.6661 mL
5 mM	0.3933 mL	1.9666 mL	3.9332 mL
10 mM	0.1967 mL	0.9833 mL	1.9666 mL

存儲

	4℃下	2年
在溶劑中	-80℃下	6個月
	-20℃下	1個月

運輸

室溫;可能會有所不同

分子式	C29H34BrNO2
分子量	508.490
精確質(zhì)量	507.177277
PSA	29.46000
LogP	2.10280

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