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當(dāng)前位置：江西瑞威爾生物科技有限公司>>瑞威爾試劑>>精品化學(xué)試劑>> 503070-58-4三本乙酸維蘭特羅 精細(xì)化學(xué)品藥用輔料
| 參 考 價(jià) | 面議 |
產(chǎn)品型號(hào)503070-58-4
品 牌
廠商性質(zhì)生產(chǎn)商
所 在 地吉安市
更新時(shí)間：2022-09-22 16:51:14瀏覽次數(shù)：225次
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米吡氯銨 精細(xì)化學(xué)品藥用輔料現(xiàn)貨供應(yīng)
雷莫蘆單抗 精細(xì)化學(xué)品藥用輔料現(xiàn)貨供應(yīng)
| 供貨周期 | 一周 | 規(guī)格 | 25kg |
|---|---|---|---|
| 貨號(hào) | 503070-58-4 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 化工,生物產(chǎn)業(yè),綜合 |
| 中文名 | 維蘭特羅三本乙酸鹽 |
|---|---|
| 英文名 | vilanterol trifenate |
| 英文別名 | 更多 |
| 描述 | Vilanterol trifenatate是一種長(zhǎng)效的 β2-AR 激動(dòng)劑，效力持續(xù)24小時(shí)。 對(duì)β2-AR，β1-AR和β3-AR的 pEC50 分別為10.37，6.98 ，7.36。 | ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相關(guān)類(lèi)別 | 信號(hào)通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 腎上腺素能受體 研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫 | ||||||||||||
| 靶點(diǎn) | pEC50: 10.37±0.05 (β2-adrenoceptor), 6.98±0.03 (β1-adrenoceptor), 7.36±0.03 (β3-adrenoceptor)[1] | ||||||||||||
| 體外研究 | Vilanterol trifenatate對(duì)β2-AR的選擇性?xún)?yōu)于其他β-AR受體亞型（β2和β3）是通過(guò)測(cè)試Vilanterol在表達(dá)人β1-，β2-和CHO細(xì)胞中引起cAMP濃度依賴(lài)性增加的能力來(lái)確定的。 β3-AR。 Vilanterol被證明對(duì)β2-AR具有高選擇性，對(duì)β2-和β-AR亞型的選擇性至少為1000倍。該分析導(dǎo)致[3H] Vilanterol的低親和力pKD在存在Gpp（NH）p時(shí)為9.44±0.07（n = 4），并且高親和力pKD為10.82±0.12（n = 4）且低 - 在不存在Gpp（NH）p的情況下，親和力pKD為9.47±0.17（n = 4）。此外，在沒(méi)有Gpp（NH）p（37℃）的情況下觀察到[3H] Vilanterol的低親和力pKD為9.52±0.24（n = 4）[1]。 Vilanterol trifenatate是一種新型吸入長(zhǎng)效β2-激動(dòng)劑，在體外發(fā)育中具有固有的24小時(shí)活性，與吸入皮質(zhì)類(lèi)固醇氟替卡松呋喃酸酯聯(lián)合用于COPD和哮喘[2]。 Vilanterol是一種新型長(zhǎng)效β2-激動(dòng)劑（LABA），具有固有的24小時(shí)活性，可用于慢性阻塞性肺?。–OPD）和哮喘的每日一次臨床治療，并與吸入的新型皮質(zhì)類(lèi)固醇氟替卡松糠酸鹽聯(lián)合使用，24小時(shí)也有效[3]。 | ||||||||||||
| 溶解度 | 體外： 在DMSO中10mM | ||||||||||||
| 儲(chǔ)備液 |
| ||||||||||||
| 激酶實(shí)驗(yàn) | 對(duì)[3H] Vilanterol進(jìn)行飽和，締合和解離結(jié)合研究，以確定β2-AR上的受體結(jié)合動(dòng)力學(xué)（平衡解離常數(shù)（KD），受體總數(shù)（Bmax），結(jié)合率（kon）和解離率） （koff）計(jì)算）。對(duì)于飽和結(jié)合，將膜（體積為1.4mL以避免配體耗盡）與遞增濃度的[3H] Vilanterol（~0.01-1.3nM）一起溫育5小時(shí)，然后過(guò)濾。對(duì)于結(jié)合結(jié)合，將膜與不同濃度的[3H] Vilanterol（~0.1-1.9nM）一起溫育，以在過(guò)濾前將孵育時(shí)間變化至1小時(shí)。對(duì)于解離結(jié)合，將膜與固定濃度的[3H] Vilanterol（~1.1 nM）預(yù)孵育1小時(shí)，然后通過(guò)在結(jié)合緩沖液（含有10μM冷Vilanterol）中1:20稀釋開(kāi)始解離，然后孵育不同時(shí)間過(guò)濾前長(zhǎng)達(dá)8小時(shí)。對(duì)于[3H] CGP12177（濃度增加~0.01-2.8nM）也以與上述[3H] Vilanterol相同的形式完成飽和結(jié)合。為了確定β2-AR激動(dòng)劑和拮抗劑的親和力，完成競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合置換研究，其中膜與固定濃度的[3H]維蘭特羅（~0.2nM）和增加濃度的未標(biāo)記激動(dòng)劑/拮抗劑一起孵育5小時(shí)，然后過(guò)濾。所有競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合置換研究均在100μMGpp（NH）p存在下完成，以確保結(jié)合曲線是單相的[1]。 | ||||||||||||
| 存儲(chǔ) |
| ||||||||||||
| 運(yùn)輸 | 室溫;可能會(huì)有所不同 |
| 熔點(diǎn) | 131.9-134.2℃ |
|---|---|
| 分子式 | C44H49Cl2NO7 |
| 分子量 | 774.768 |
| 精確質(zhì)量 | 773.288635 |
| PSA | 128.48000 |
| LogP | 9.10460 |
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