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供貨周期	一周	規(guī)格	25kg
貨號	1223405-08-0	應用領域	化工,生物產(chǎn)業(yè),綜合

中文名	(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基]-3-羥基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸鹽
英文名	(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-1-pyrrolidinyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-3-hydroxy-1-pyrrolidinecarboxamide sulfate (1:1)
中文別名	Larotrectinib硫酸鹽 \| LOXO-101硫酸鹽 \| 拉羅替尼(LOXO-101)
英文別名	更多

描述

Larotrectinib (LOXO-101) sulfate 是一種 ATP 競爭性的、口服選擇性抑制劑，對原肌凝蛋白相關激酶 (TRK) 家族受體的三個亞型 (TRKA，B 和C) 具有納摩爾級別的 50% 抑制濃度。

溶解度

體外：

DMSO：50 mg / mL（94.96 mM;需要超聲波）

體內(nèi)：1。逐個添加每種溶劑：10％DMSO 40％PEG300 5％吐溫-80 45％鹽水溶解度：≥3.25mg/ mL（6.17mM）;澄清溶液2.逐個添加每種溶劑：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥3.25mg / mL（6.17 mM）;澄清溶液3.逐一加入各溶劑：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在鹽水中）溶解度：≥3.25mg/ mL（6.17mM）;明確解決方案

儲備液

1 mM	1.8993 mL	9.4965 mL	18.9930 mL
5 mM	0.3799 mL	1.8993 mL	3.7986 mL
10 mM	0.1899 mL	0.9496 mL	1.8993 mL

動物實驗

小鼠[4]在整個研究中使用無胸腺裸鼠。將5×105KM12細胞皮下注射到小鼠的背側(cè)區(qū)域。通過用卡尺直接測量監(jiān)測腫瘤體積，并通過下式計算：長度×（寬度2）/ 2。在腫瘤建立之后并且當腫瘤大小在150-200mm 2之間時，隨機選擇小鼠以接受稀釋劑，60mg / kg /劑量或200mg / kg /劑量的Larotrectinib（LOXO-101）。 Larotrectinib（LOXO-101）通過口服強飼法每天給藥一次，持續(xù)14天。最后一次給藥后，在治療后3,6和24小時收集組織和血液[4]。

存儲

粉末	-20°C	3年
	4°C	2年
在溶劑中	-80°C	6月
	-20°C	1月

運輸

室溫;可能會有所不同

分子式	C21H24F2N6O6S
分子量	526.514
精確質(zhì)量	526.144592
PSA	168.98000
LogP	3.45140

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名稱

生物活性

物理化學性質(zhì)

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