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當(dāng)前位置:> 供求商機> 51460-26-5-卡絡(luò)磺鈉
止血藥 卡絡(luò)磺鈉是新一代止血藥,為卡絡(luò)柳鈉(安絡(luò)血)的衍生物,其在分子結(jié)構(gòu)上引入了磺酸鈉基團(tuán),克服了卡絡(luò)柳鈉溶解度小、必須依賴水楊酸助溶的缺點,從而止血效果更加明顯。此外,它不含水楊酸基團(tuán),因此不產(chǎn)生溶血,不影響造血功能,同時刺激小,用藥安全;它無擬腎上腺作用,不會造成血壓、心率波動;不影響凝血機制,起效迅速,作用持久。國外已廣泛用于治療高血壓時毛細(xì)血管脆弱癥,預(yù)防腦卒中病的發(fā)作,以及對肺出血、消化道出血、產(chǎn)后出血等多方面的止血作用。目前,該藥在國內(nèi)主要用于毛細(xì)血管通透性增加而產(chǎn)生的多種出血,如泌尿系統(tǒng)、上消化道、呼吸道和婦產(chǎn)科疾病出血。對泌尿系統(tǒng)出血療效較為顯著,亦可用于外傷和手術(shù)出血的預(yù)防和治療,因而已越來越廣泛應(yīng)用于臨床。注意事項:勿與卡巴克絡(luò)水楊酸鈉(卡絡(luò)柳鈉)混淆,因卡絡(luò)柳鈉不可靜脈給藥,也不可用于對水楊酸鹽過敏者。止血藥常用的是止血敏,其作用機制主要有:一是提高血中血小板數(shù)量,二是收縮毛細(xì)血管,促使血小板中凝血活性物質(zhì)的釋放。但就止血敏現(xiàn)有制劑而言,無論靜脈給藥還是口服給藥,止血敏的劑型限制其在出血部位組織的高濃度分布,從而抑制了止血敏收縮毛細(xì)血管以及促使血小板釋放凝血活性物質(zhì)。
體外研究 Carbazochrome(0.1-1M)逆轉(zhuǎn)類胰蛋白酶,凝血酶和激肽的功能障礙,這一功能為鈣離子載體如ionomycin,A23187或phorbol12-myristate13-acetate所增強,并不影響內(nèi)皮通透性。在豬主動脈內(nèi)皮細(xì)胞中,Carbazochrome逆轉(zhuǎn)胰蛋白酶誘導(dǎo)肌動蛋白應(yīng)力纖維的形成并破壞單層細(xì)胞中VE-cadherin。Carbazochrome(0.1-1M)減弱braChemicalbookdykinin和thrombin誘導(dǎo)的濃度依賴型的[(3)H]myo-inositol合成[(3)H]-inositol。在培養(yǎng)的牛血管內(nèi)皮細(xì)胞中,Carbazochrome顯著抑制類胰蛋白酶,凝血酶和蛋白酶激活受體2激動劑肽(SLIGKV-NH(2))誘導(dǎo)的通透性過高。在人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVEC)中,Carbazochrome顯著減小培養(yǎng)基中的t-PA:抗原的比率,而其對PAI-1:抗原的無顯著效果。
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