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4759-48-2-異維A酸
  • 4759-48-2-異維A酸

貨物所在地:江西吉安市

地: 江西

更新時間:2023-12-19 10:10:59

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英文名稱:Isotretinoin
CAS號:4759-48-2
分子式:C20H28O2
分子量:300.44
EINECS號:225-296-0
熔點 172-175 °C (lit.)
沸點 381.66°C (rough estimate)
密度 1.0597 (rough estimate)
折射率 1.4800 (estimate)
儲存條件 -20°C

藥理作用     異維A酸屬第一代維A酸,是全反式維A酸的立體異構(gòu)體??诜哂锌褂椭饔茫瑢乐仞畀徲刑厥獐熜?。作用機制如下:①具有縮小皮脂腺、抑制皮脂腺活性、減少皮脂腺分泌的作用,從而抑制依賴脂質(zhì)環(huán)境生長的痤瘡丙酸桿菌的繁殖。②具有抗角化、抑制表皮細胞過度增殖和促進其分化作用,可減輕毛囊口和皮脂腺導管的角化。③還可影響單核細胞和淋巴細胞功能,抑制中性粒細胞的趨化而具有抗炎活性。④選擇性地結(jié)合維ChemicalbookA酸核受體而發(fā)揮治療作用。抑制痤瘡短棒桿菌的增殖,在低劑量時有免疫刺激作用,高劑量時有免疫抑制作用。⑤能抑制皮膚中膠原酶和明膠酶的形成,并能抑制鳥氨酸脫羧酶的活性。因鳥氨酸脫羧酶的誘導可在皮膚突變中起主要作用,故異維A酸也可以抑制腫瘤的發(fā)生。⑥局部用藥時,本品作用機制與維A酸相似,可誘導表皮細胞增生,促進表皮細胞顆粒層向角質(zhì)層分化,調(diào)節(jié)毛囊皮脂上皮角化異常過程角質(zhì)栓,從而發(fā)揮治療作用。

藥代動力學   本品口服后吸收迅速,2~4小時達血藥濃度峰值,口服生物利用度低,餐后用藥可增加生物利用度。與血漿蛋白結(jié)合率大于99%Chemicalbook。主要在肝臟或腸壁代謝,以原形及代謝產(chǎn)物進入腸肝循環(huán),未經(jīng)改變的原形藥從糞便排出,代謝產(chǎn)物經(jīng)尿排出。消除半衰期為10~20小時。

適應證    1.異維A酸是難治性痤瘡的藥物,特別是對傳統(tǒng)治療無效的嚴重結(jié)節(jié)性、囊腫性、炎癥性痤瘡患者有很好的療效Chemicalbook;2.泛發(fā)性扁平疣或疣狀表皮發(fā)育不良;3.角化異常性皮膚??;4.皮膚型紅斑狼瘡;5.扁平苔蘚、硬化偉縮性苔蘚。

不良反應    1.皮膚黏膜改變,包括唇炎口干、面部紅斑、眼干、眼結(jié)膜炎等;2.長期應用可引起肝、腎損害;3.長期Chemicalbook應用異維A酸可引起骨質(zhì)疏松、骨骺閉鎖、骨生成遲緩等,其發(fā)生率均<15%;4.致畸作用是較嚴重的不良反應之一。


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