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高分子在血液中帶電荷屬性，具有血液長(zhǎng)循環(huán)性能，到達(dá)組織后， 在血管周邊高表達(dá)的酶催化作用下，實(shí)現(xiàn)電荷反轉(zhuǎn)，使其具備強(qiáng)滲透能力，同時(shí)又能夠提高納米的入胞能力、實(shí)現(xiàn)胞內(nèi)釋放，終在多種動(dòng)物模型上驗(yàn)證了其具有很高的抑瘤活性。
在電荷反轉(zhuǎn)方面，通過將酸敏感的酸酐以酰胺鍵的形式修飾在線性PEI表面，同時(shí)通過共價(jià)鍵的方式將PEI與PSF橋聯(lián)，獲得具有兩親性結(jié)構(gòu)的嵌段聚合物，通過Zeta電勢(shì)測(cè)定，證明了嵌段聚合物在水中形成的膠束在中性環(huán)境中表面帶負(fù)電，而在酸性環(huán)境中，β-羧基酰胺被催化水解，暴露出 PEI表面的二級(jí)胺，從而使電荷實(shí)現(xiàn)由負(fù)到正的轉(zhuǎn)變。
體內(nèi)實(shí)驗(yàn)表明,這種輸送策略能使得納米體系在血液中長(zhǎng)循環(huán),并在組織大量蓄積,成功將高效遞送入細(xì)胞甚至是細(xì)胞核。
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Glu-PEG-b-PSt 葡萄糖-聚乙二醇
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