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昊然-ADMET性質(zhì)預(yù)測(cè)服務(wù):藥物分子分布代謝評(píng)估服務(wù)
西安昊然生物科研新方向:ADMET性質(zhì)預(yù)測(cè)服務(wù),包括藥物結(jié)構(gòu)優(yōu)化服務(wù)、藥物分子優(yōu)化服務(wù)、藥物分子性質(zhì)預(yù)測(cè)服務(wù)、藥物分子吸收評(píng)估服務(wù)、藥物分子毒性評(píng)估服務(wù)、藥物分子分布代謝評(píng)估服務(wù)、藥物藥效評(píng)估服務(wù)、RNA/DNA 合成修飾、細(xì)胞膜修飾。小編分享藥物分子分布代謝評(píng)估服務(wù),以(^125Ⅰ標(biāo)記的抗p185抗體的體外代謝與體內(nèi)生物學(xué)分布)為例,一起來(lái)看:
藥物的體內(nèi)過(guò)程包括吸收、分布、代謝與排泄四個(gè)基本過(guò)程。
藥物分子的分布
藥物吸收后從血液循環(huán)到達(dá)機(jī)體各個(gè)器官和組織的過(guò)程稱(chēng)為分布。藥物在體內(nèi)的分布受很多因素影響,包括藥物的脂溶度、毛細(xì)血管通透性、器官和組織的血流量、與血漿蛋白和組織蛋白結(jié)合能力、藥物的pka和局部的ph、藥物載體轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的數(shù)量和功確狀態(tài)、特別組織膜的屏障作用等。
藥物分子的代謝
分布到組織臟器的藥物需要在體內(nèi)進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化即代謝。代謝是藥物在體內(nèi)消除的重要途徑。
目的:研究^125ⅰ標(biāo)記的抗p185抗體(鼠mab a21、人鼠嵌合抗體a21 scfv-fc及單鏈抗體a21 sefv)在體外的細(xì)胞代謝和在體內(nèi)的生物學(xué)分布。
方法:通過(guò)facs檢測(cè)抗體是否與高表達(dá)膜表面抗原p185的skov,特異結(jié)合。采用氯胺t法進(jìn)行碘標(biāo)記抗體,用細(xì)胞放射免疫分析實(shí)驗(yàn),檢測(cè)抗體在skov、細(xì)胞中的代謝。建立荷skov,裸鼠模型,以觀(guān)察抗體的體內(nèi)生物學(xué)分布。
結(jié)果:體外細(xì)胞代謝實(shí)驗(yàn)表明,抗體在與細(xì)胞膜表面結(jié)合后,進(jìn)而被內(nèi)吞入細(xì)胞,在細(xì)胞內(nèi)降解和脫碘,被分泌出細(xì)胞外。
體內(nèi)藥物代謝實(shí)驗(yàn)表明,抗體在動(dòng)物體內(nèi)zhongliu部位出現(xiàn)選擇性放射性濃聚,而無(wú)關(guān)抗體未出現(xiàn)放射性濃聚,呈全身分布。
ADMET性質(zhì)預(yù)測(cè)服務(wù)相關(guān)內(nèi)容:
藥物結(jié)構(gòu)優(yōu)化服務(wù)
藥物分子優(yōu)化服務(wù)
藥物分子性質(zhì)預(yù)測(cè)服務(wù)
藥物分子吸收評(píng)估服務(wù)
藥物分子毒性評(píng)估服務(wù)
藥物分子分布代謝評(píng)估服務(wù)
藥物藥效評(píng)估服務(wù)
RNA/DNA合成修飾
細(xì)胞膜修飾
昊然生物僅用于科研,RL2023.4
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