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將藥物1-β-D阿拉伯呋喃糖苷(Ara-C)共價連接到聚乙二醇(PEG)上,以提高其體內(nèi)穩(wěn)定性和血液滯留時間。合成了八種PEG綴合物,分子量為5000、10000和20000 Da的直鏈或支鏈PEG通過氨基酸間隔區(qū)。從mPEG-OH或HO-PEG-OH開始,結合到聚合物末端的一個或兩個可用的羥基上。此外,為了增加聚合物的載藥量,PEG的羥基官能團用二羧酸氨基酸官能化,產(chǎn)生四官能團衍生物,通過與相同的二羧酸氨基酸遞歸結合,制備每個PEG鏈具有四個或八個Ara-C分子的產(chǎn)物。計算機圖形研究表明,氨基己二酸是一種合適的雙羧基氨基酸,可以克服樹枝狀結構中相鄰Ara-C分子之間的空間位阻。與游離Ara-C形式相比,結合Ara-C產(chǎn)物對降解的穩(wěn)定性增加,特別是對于高負載的產(chǎn)物,在小鼠中的血液停留時間增加,細胞毒性降低。
產(chǎn)品名稱:點擊化學-BCN-PEG-SH,BCN-PEG-OH,環(huán)丙烷環(huán)辛炔-聚乙二醇-疏基/羥基
中文名稱:環(huán)丙烷環(huán)辛炔-聚乙二醇-疏基/羥基
英文名稱:BCN-PEG-SH,BCN-PEG-OH
PEG分子量:1/2/3.4/5/10K分子量可選
形態(tài):固體或粉末,取決于分子量
溶解性:溶于大部分有機溶劑
規(guī)格:mg
純度:95%+
儲存:-20℃
用途:科研
供貨商:西安昊然生物科技有限公司
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endo-BCN-PEG-OH 環(huán)丙烷環(huán)辛炔-聚乙二醇-羥基
endo-BCN-PEG2-acid, 1993134-72-7 環(huán)丙烷環(huán)辛炔-聚乙二醇-羧基
endo-BCN-PEG3-acid, 1807501-82-1 環(huán)丙烷環(huán)辛炔-聚乙二醇-羧基
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昊然生物僅用于科研,RL2023.6
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