大環(huán)配體活性酯-DOTA-NHS /DOTA衍生物-昊然

瑞禧生物提供各種定制合成服務(wù)：脂質(zhì)體、水凝膠、囊泡、雙層膜片、纖絲、膠束、多糖納米粒子、白蛋白納米粒子、PIGA納米載體、介孔材料載藥定制、基于MOF的載藥定制等等。

大環(huán)配體活性酯-DOTA-NHS /DOTA衍生物-昊然

DOTA配合物具有高熱力學(xué)和動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定性,因此DOTA雙功能螯合劑及其衍生物可作為標(biāo)記Gd.9Y、In和鑭系等金屬核素的配體。生物分子（肽、蛋白質(zhì)、抗體等）的體內(nèi)成像通常需要在輻射消除步驟之前嫁接螯合劑。研究表明，螯合劑的一小部分修飾可以改變結(jié)合物的藥代動(dòng)力學(xué)。尤其是當(dāng)生物分子是小肽或抗體片段時(shí)。

雙功能螯合劑即同時(shí)含有2個(gè)反應(yīng)基團(tuán)的螯合劑,其中1個(gè)反應(yīng)基團(tuán)能與多肽、蛋白質(zhì)中的-NH2、-SH或-0H等基團(tuán)定位反應(yīng),形成穩(wěn)定的共價(jià)鍵,如-SCN、--CO0H等;另一個(gè)反應(yīng)基團(tuán)為雜環(huán)上配位原子與金屬核素(如Ga、Cu、鑭系等金屬離子)生成穩(wěn)定的絡(luò)合物。雙功能鰲合劑是放射性核素和靶向載體連接的橋梁。

DOTA是使大多數(shù)輻射計(jì)復(fù)雜化的金標(biāo)準(zhǔn)。在螯合劑和生物載體之間找到正確的組合是很重要的。許多因素，如大小、幾何形狀、親脂性和金屬絡(luò)合物的電荷都會(huì)影響的藥代動(dòng)力學(xué)。

在一種放射性的設(shè)計(jì)階段，至關(guān)重要的是盡早篩選出適合的螯合物，以便找到理想的體系：螯合劑/輻射/生物載體。

在雙功能螯合劑與靶向載體間加入一些連接劑來(lái)改變螯合物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。烴鏈、PEG或多肽修飾基團(tuán)都可以改變的電荷和親水性,從而改變藥代動(dòng)力學(xué)和生物分布。向螯合劑DOTA和靶向載體中間加入連接劑PEG,或賴(lài)氨酸,不會(huì)影響其中的親和力,PEG是1種較好的雙功能螯合劑的連接劑。

中文名：羥基琥珀酰亞胺-四氮雜環(huán)十二烷四乙酸

英文名：DOTA-NHS ester，DOTA-NHS，DOTA衍生物

化學(xué)名：1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid mono-N-hydroxysuccinimide ester

CAS 號(hào):170908-81-3

分子式：C20H31N5O10,HPF6,TFA

分子量：761.5

溶解度：有機(jī)溶劑

顏 色：白色粉末

質(zhì)量控制：95%+

儲(chǔ)存條件：-20℃

保存時(shí)間：1年

供應(yīng)商：西安瑞禧生物

結(jié)構(gòu)式：

相關(guān)產(chǎn)品：

DOTA-NHS

DOTA-Butyne

DOTA-PEG-NH2

DOTA-PEG-COOH

DOTA-PEG-Mal

DOTA-PEG-NHS

DOTA-PEG-N3

DOTA-PEG-SH

DOTA-PEG-FA

DOTA-PEG4-NH2

DOTA-Maleimide

NH2-DOTA-GA

Maleimide-DOTA-GA

DOTA-peg-BSA 大環(huán)配體-聚乙二醇- 牛血清白蛋白

DOTA-peg-HAS 大環(huán)配體-聚乙二醇- 人血清白蛋白

DOTA-peg-Transferrin大環(huán)配體-聚乙二醇- 轉(zhuǎn)鐵蛋白

以上內(nèi)容均為瑞禧生物小編zhq提供2022.2