手性雙功能催化劑CAS號：940868-89-3

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手性雙功能催化劑CAS號：940868-89-3

手性雜環(huán)骨架廣泛存在于藥分子中,該類骨架的高效構(gòu)建.手性有機小分子催化的不對稱多組分反應(yīng)和串聯(lián)反應(yīng)具有原子和步驟經(jīng)濟性高,反應(yīng)對映選擇性高,產(chǎn)物兼具結(jié)構(gòu)復(fù)雜性和多樣性,沒有金屬殘留等優(yōu)點,滿足理想合成的許多要求,已成為合成手性雜環(huán)骨架的一方法。發(fā)展一系列手性布朗斯特酸催化的不對稱多組分串聯(lián)反應(yīng)。

發(fā)展了一種手性布朗斯特酸催化吲哚與氮雜二烯的共軛 加成反應(yīng)對映選擇性合成雜三芳基甲烷的方法. 通過對催化劑、溶劑和溫度的篩選, 得到了較優(yōu)反應(yīng)條件: 使用在3,3’-位引入大位阻的2,4,6-三異丙基苯基取代的BINOL衍生的手性磷酸作為催化劑, 均三甲苯為溶劑, 反應(yīng)溫度為–20 oC. 該反應(yīng)具有較好的普適性, 共合成了24個手性雜三芳基甲烷化合物, 分離收率是80%–96%, 較高對映選擇性可達(dá)99%. 為了提高該合成方法的實用性, 進行了克級規(guī)模反應(yīng).

實驗結(jié)果表明, 氮雜二烯和吲哚的用量由0.20 mmol增加至2.5 mmol時, 不對稱共軛加成反應(yīng)仍能以優(yōu)秀的對映選擇性(90%)和收率(95%)得到目標(biāo)產(chǎn)物, 對映選擇性可以保持. 采用手性磷酸作為有機催化劑成功實現(xiàn)了吲哚與氮雜二烯的高對映選擇性共軛加成反應(yīng), 合成了一系列光學(xué)活性的雜三芳基甲烷化合物, 為手性雜三芳基甲烷化合物的合成提供了一種新的有效方法, 為新藥的開發(fā)奠定了基礎(chǔ).該反應(yīng)操作簡單、條件溫和并且底物適用范圍廣. 手性布朗斯特酸催化體系為氮雜二烯不對稱催化反應(yīng)的發(fā)展提供了新的機會.

CAS號：940868-89-3

分子式：C29H40N4O7

分子量：556.65000

外觀：固體/粉末

純度：95%+

儲存條件：2-8°C

結(jié)構(gòu)式：

用途：僅用于科研，不能用于人體

規(guī)格：mg

儲存時間：1年

供應(yīng)商：西安瑞禧生物

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溫馨提示：西安瑞禧生物供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研，不能用于人體（ZHQ+2022.3）